CTLA-4（又称CD152）是一种由CTLA-4基因编码的跨膜蛋白，主要在活化的CD4+和CD8+ T细胞中表达。其与T细胞表面的协同刺激分子受体CD28具有高度同源性，二者均属于免疫球蛋白超家族，并且都能与相同的配体CD86（B7-2）和CD80（B7-1）结合。CTLA-4在免疫调控中的重要作用主要体现在对CD4+FoxP3-、CD8+ T细胞及调节性T细胞（Treg）的控制上。

CTLA-4的功能可以抑制激活的T细胞反应，同时也具有介导Treg抑制功能的能力。研究显示，CTLA-4通过两种主要机制抑制T细胞反应：其一，通过与CD28竞争性结合B7，或招募磷酸酶至CTLA-4的胞内结构域，从而降低T细胞受体（TCR）和CD28的信号；其二，降低抗原呈递细胞（APC）上CD80和CD86的表达水平，或通过转胞吞作用移除这些分子，进而减少CD28在T细胞激活中的参与。此外，CTLA-4还可促进树突细胞与CD80/CD86的结合，并诱导色氨酸降解酶（IDO）的表达，从而抑制TCR信号。

针对CTLA-4的抗体能够通过结合CTLA-4来减少Treg数量，并激活TCR。目前，获批上市的CTLA-4抗体仅有BMS的Ipilimumab（商品名Yervoy，2011年获得FDA批准用于治疗黑色素瘤）。而Tremelimumab最初由Pfizer开发，目前由Medimmune进行研究，因临床表现不佳尚未获批用于治疗任何癌症。

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